WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!


Pages:     | 1 |   ...   | 2 | 3 || 5 | 6 |   ...   | 8 |

Синдром Рея – развивается при назначении аспирина детям с вирусными инфекциями (грипп, ветряная оспа). Проявляется тяжелой энцефалопатией, отеком мозга и поражением печени, которое протекает без желтухи, но с высоким уровнем холестерина и печеночных ферментов. Дает очень высокую летальность (до 80%).

Поэтому не следует применять аспирин при острых респираторных вирусных инфекциях у детей первых 12 лет жизни.

Передозировка или отравление в легких случаях проявляется симптомами "салицилизма": шум в ушах (признак "насыщения" салицилатом), оглушенность, снижение слуха, головная боль, нарушения зрения, иногда тошнота и рвота. При тяжелой интоксикации развиваются нарушения со стороны центральной нервной системы и водноэлектролитного обмена. Отмечается одышка (как результат стимуляции дыхательного центра), нарушения кислотноосновного состояния (сначала респираторный алкалоз изза потерь углекислоты, затем метаболический ацидоз вследствие угнетения тканевого обмена), полиурия, гипертермия, обезвоживание. Возрастает потребление кислорода миокардом, может развиться сердечная недостаточность, отек легких. Наиболее чувствительны к токсическому действию салицилата дети до 5 лет, у которых так же, как и у взрослых, оно проявляется выраженными нарушениями кислотноосновного состояния и неврологическими симптомами. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы аспирина (табл. 6).

При приеме 150300 мг/кг отмечается интоксикация от слабой до умеренной степени, доза 300500 мг/кг ведет к тяжелому отравлению, а доза более 500 мг/кг является потенциально летальной. Меры помощи приведены в табл. 7.

Таблица 6. Симптомы острого отравления аспирином у детей. (Applied Therapeutics, 1996) [10] Принятая доза (мг/кг) Степень интоксикации Симптоматика Слабая/умеренная Слабая: одышка от слабой до умеренной степени, иногда заторможенность.

Умеренная: сильная одышка, заторможенность или возбуждение Тяжёлая Сильная одышка, кома, иногда судороги > Потенциально летальная Кома, судороги, коллапс Таблица 7. Меры помощи при интоксикации аспирином.

Промывание желудка Введение активированного угля – до 15 г Обильное питье (молоко, сок) – до 50100 мл/кг/сутки Внутривенное введение полиионных гипотонических растворов (1 часть 0,9% натрия хлорида и 2 части 10% глюкозы) При коллапсе – внутривенное введение коллоидных растворов При ацидозе – внутривенное введение натрия бикарбоната. Не рекомендуется вводить до определения рН крови, особенно у детей, при анурии Внутривенное введение калия хлорида Физическое охлаждение с помощью воды, но не спирта! Гемосорбция Заменное переливание крови При почечной недостаточности – гемодиализ Показания Аспирин является одним из препаратов выбора для лечения ревматоидного артрита, в том числе и ювенильного. Согласно рекомендациям большинства последних руководств по ревматологии противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите следует начинать именно с аспирина. При этом, однако, необходимо иметь в виду, что его противовоспалительный эффект проявляется при приеме высоких доз, которые могут плохо переноситься многими больными.

Очень часто аспирин используется как анальгетик и антипиретик. Контролируемые клинические исследования показали, что аспирин может оказывать эффект при многих болях, включая болевой синдром при злокачественных опухолях (11).

Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС представлена в табл. 8.

Несмотря на то, что большинство НПВС in vitro обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов, в клинике в качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин, так как в контролируемых клинических исследованиях доказана его эффективность при стенокардии, инфаркте миокарда, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения и некоторых других заболеваний. Аспирин назначают сразу же при подозрении на инфаркт миокарда или ишемический инсульт.

В то же время, аспирин слабо влияет на тромбообразование в венах, поэтому его не следует использовать для профилактики послеоперационных тромбозов в хирургии, где препаратом выбора является гепарин.

Установлено, что при длительном систематическом (многолетнем) приеме в малых дозах (325 мг/сут) аспирин снижает частоту развития колоректального рака. В первую очередь профилактический прием аспирина показан лицам из групп риска по колоректальному раку: семейный анамнез (колоректальный рак, аденома, аденоматозный полипоз); воспалительные заболевания толстого кишечника; рак груди, яичников, эндометрия; рак или аденома толстого кишечника (12).



Таблица 8. Сравнительная характеристика анальгезирующего действия аспирина и других НПВС.

Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995 [11] Препарат Разовая доза Интервал Максимальная суточная доза Примечание Аспирин Внутрь 5001000 мг 46 часов 4000 мг Продолжительность действия после однократного приема 4 часа Парацетамол Внутрь 5001000 мг 46 часов 4000 мг По эффективности равен аспирину; 1000 мг обычно эффективнее, чем 650 мг;

продолжительность действия 4 часа.

Дифлунизал Внутрь 1я доза 1000 мг, далее по 500 мг 812 часов 1500 мг 500 мг дифлунизала > 650 мг аспирина или парацетамола, примерно равны комбинации парацетамол/кодеин; действует медленно, но продолжительно Диклофенаккалий Внутрь 50 мг 8 часов 150 мг Сравним с аспирином, более длительное действие Этодолак Внутрь 200400 мг 68 часов 1200 мг 200 мг примерно равны 650 мг аспирина, 400 мг > 650 мг аспирина Фенопрофен Внутрь 200 мг 46 часов 1200 мг Сравним с аспирином Флурбипрофен Внутрь 50100 мг 68 часов 300 мг 50 мг > 650 мг аспирина;

100 мг > комбинации парацетамол/кодеин Ибупрофен Внутрь 200400 мг 48 часов 2400 мг 200 мг = 650 мг аспирина или парацетамола;

400 мг = комбинации парацетамол/кодеин Кетопрофен Внутрь 2575 мг 48 часов 300 мг 25 мг = 400 мг ибупрофена и > 650 мг аспирина;

50 мг > комбинации парацетамол/кодеин Кеторолак Внутримышечно 3060 мг 6 часов 120 мг Сравним с 12 мг морфина, более длительное действие, курс не более 5 дней Мефенамовая кислота Внутрь 1я доза 500 мг, далее 250 мг 6 часов 1250 мг Сравнима с аспирином, но более эффективна при дисменорее, курс не более 7 дней Напроксен Внутрь 1я доза 500 мг, далее по 250 мг 612 часов 1250 мг 250 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие;

500 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта такая же, как у аспирина Напроксеннатрий Внутрь 1я доза 550 мг, далее по 275 мг 612 часов 1375 мг 275 мг примерно равны 650 мг аспирина, более медленное, но длительное действие;

550 мг > 650 мг аспирина, быстрота эффекта макая же, как у аспирина Дозировка Взрослые: неревматические заболевания – 0,5 г 34 раза в день; ревматические заболевания – начальная доза – 0,5 г 4 раза в день, затем ее увеличивают на 0,250,5 г в день каждую неделю;

как антиагрегант – 100325 мг/день в один прием.

Дети: неревматические заболевания – в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше года – 1015 мг/кг 4 раза в день;

ревматические заболевания – при массе тела до 25 кг – 80100 мг/кг/день, при массе более 25 кг – 6080 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 100, 250, 300 и 500 мг;

– "шипучие таблетки" АСПРО500. Входит в состав комбинированных препаратов алказельтцер, аспирин С, аспроС форте, цитрамон П и других.

ЛИЗИНМОНОАЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Аспизол, Ласпал) Производное аспирина для парентерального введения. Превосходит его по быстроте и силе анальгезирующего эффекта. Нежелательные реакции такие же, как у аспирина.

Показания Купирование острого болевого синдрома (ревматические боли, радикулит, послеоперационные и посттравматические боли, колики); кроме того, используется при гипертермии, тромбофлебите.

Дозировка Взрослые: разовая доза – 2 г, максимально – до 10 г/сутки.

Дети: 2050 мг/кг в день в 23 введения.

Форма выпуска:

– флаконы по 1 г (соответствует 500 мг аспирина) с растворителем (5 мл воды для инъекций).

ДИФЛУНИЗАЛ (Долобид) Относится к группе неацетилированных салицилатов. Не метаболизируется до салицилата и поэтому не вызывает явлений салицилизма. Обладает мощным противовоспалительным и, особенно, анальгезирующим эффектами, проявляет урикозурическое действие. В отличие от аспирина дифлунизал не обладает жаропонижающим действием, так как не проникает в центральную нервную систему.

Он тормозит агрегацию тромбоцитов только при назначении максимальных доз (2 г/день), и этот эффект обратим.

Фармакокинетика Хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте. Максимальная концентрация в крови развивается через 23 часа, но анальгезирующий эффект отмечается уже в 1й час после приема, особенно в ударной дозе (1000 мг). Имеет более длительный, чем аспирин, период полувыведения – 812 часов.





Нежелательные реакции Подобны аспирину, однако гастротоксичность ниже, а развитие синдрома Рея не описано.

Показания Ревматоидный артрит, остеоартроз, болевой синдром (включая дисменорею).

Дозировка Взрослые: при ревматоидном артрите и остеоартрозе по 0,51 г каждые 12 часов;

для купирования боли (в том числе при дисменорее): 1я доза – 1 г, затем по 0,5 г каждые 812 часов.

Детям не назначается.

Форма выпуска:

– таблетки по 500 мг.

ФЕНИЛБУТАЗОН (Бутадион) Превосходит аспирин по силе противовоспалительного эффекта. Усиливает выведение из организма мочевой кислоты.

Фармакокинетика Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь и только через 68 часов после введения внутримышечно (так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции). Период полувыведения составляет около часов. Один из метаболитов фенилбутазона – оксифенбутазон – выпускается в виде отдельного препарата и по всем параметрам (включая токсичность) равноценен фенилбутазону.

Взаимодействия Фенилбутазон является одним из наиболее сильных "вытеснителей" других лекарственных средств из связи с альбуминами плазмы, что ведет к повышению концентрации свободной (активной) фракции этих лекарственных средств в крови.

Кроме того, он может угнетать метаболизм некоторых препаратов в печени.

Поэтому, при сочетании с фенилбутазоном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидов и других лекарственных средств.

Ухудшая почечный кровоток, фенилбутазон ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных препаратов (табл. 5).

Нежелательные реакции Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия.

Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочнокишечного тракта (эрозивноязвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувствительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и СтивенсаДжонсона.

Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Показания Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом. Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.

Предупреждения Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов (табл. 9).

Таблица 9. Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.

Pages:     | 1 |   ...   | 2 | 3 || 5 | 6 |   ...   | 8 |










© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.