WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!


Pages:     | 1 |   ...   | 3 | 4 || 6 | 7 |   ...   | 8 |

Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:

лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);

диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);

кожная сыпь, зуд;

значительная прибавка массы тела, отеки.

Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.

Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивноязвенными поражениями желудочнокишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечнососудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка Взрослые: начальная доза – 450600 мг/день в 34 приема. После достижения терапевтического эффекта используются поддерживающие дозы – 150300 мг/день в 12 приема.

У детей до 14 лет не применяется.

Формы выпуска:

– таблетки по 150 мг;

– мазь, 5%.

КЛОФЕЗОН (Перклюзон) Эквимолярное соединение фенилбутазона и клофексамида. Клофексамид обладает преимущественно анальгезирующим и меньшим противовоспалительным действием, дополняя эффект фенилбутазона. Переносимость клофезона несколько лучше, чем фенилбутазона. Нежелательные реакции развиваются реже, но необходимо соблюдать меры предосторожности (табл. 7).

Показания к применению Показания к применению такие же, как у фенилбутазона Дозировка Взрослые: по 200400 мг 23 раза в день внутрь или ректально.

Дети с массой тела более 20 кг: 1015 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– капсулы по 200 мг;

– свечи по 400 мг;

– мазь (1 г содержит 50  мг клофезона и 30  мг клофексамида).

ИНДОМЕТАЦИН (Индоцид, Индобене, Метиндол, Эльметацин) Индометацин является одним из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика Максимальная концентрация в крови развивается через 12 часа после приема внутрь обычных и через 24 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 45 часов.

Взаимодействия Индометацин больше, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

Сочетание индометацина с калийсберегающим диуретиком триамтереном очень опасно, так как провоцирует развитие острой почечной недостаточности.

Нежелательные реакции Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 3550% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев изза нежелательных реакций препарат отменяют.

Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности;

гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность (не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с аспирином).

Показания Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Широко используется при ревматоидном артрите и активном ревматизме.

При ювенильном ревматоидном артрите является препаратом резерва. Имеется большой опыт применения индометацина при остеоартрозах тазобедренного и коленного суставов. Однако недавно было показано, что у больных остеоартрозами он ускоряет деструкцию суставного хряща. Особой областью использования индометацина является неонаталогия (см. ниже).

Предупреждения За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, поэтому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка Взрослые: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки "ретард" и ректальные свечи назначают 12 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС. Наружно применяют мазь.



Дети: 23 мг/кг/день в 3 приема.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по мг; – свечи по 100 мг; – мазь, 5 и 10%.

Применение индометацина в неонатологии Индометацин используется у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. Причем, в 7580% препарат позволяет добиться полного закрытия артериального протока и избежать оперативного вмешательства. Эффект индометацина обусловлен ингибированием синтеза ПГЕ1, который поддерживает артериальный проток в открытом состоянии. Лучшие результаты отмечаются у детей с IIIIV степенью недоношенности.

Показания к назначению индометацина для закрытия артериального протока:

Масса тела при рождении до 1750 г.

Выраженные нарушения гемодинамики – одышка, тахикардия, кардиомегалия.

Неэффективность традиционной терапии, проведенной в течение 48 часов (ограничение жидкости, диуретики, сердечные гликозиды).

Противопоказания: инфекции, родовая травма, коагулопатии, патология почек, некротический энтероколит.

Нежелательные реакции: в основном, со стороны почек – ухудшение кровотока, повышение креатинина и мочевины крови, снижение клубочковой фильтрации, диуреза.

Дозировка Внутрь 0,20,3 мг/кг 23 раза каждые 1224 часа. При отсутствии эффекта дальнейшее применение индометацина противопоказано.

СУЛИНДАК (Клинорил) Фармакокинетика Является "пролекарством", в печени превращается в активный метаболит.

Максимальная концентрация активного метаболита сулиндака в крови отмечается через 34 часа после приема внутрь. Период полувыведения сулиндака – 78 часов, а активного метаболита – 1618 часов, что обеспечивает продолжительный эффект и возможность приема 12 раза в день.

Нежелательные реакции В отличие от индометацина менее гастро и нейротоксичен, значительно слабее влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию (так как активный метаболит сулиндака не нарушает синтеза ПГ в почках), почти не взаимодействует с диуретиками и антигипертензивными препаратами. Может вызывать кристаллурию, поэтому не следует назначать больным мочекаменной болезнью. Гепатотоксичность выше, чем у индометацина.

Показания Применяется при ревматических и неревматических заболеваниях.

Дозировка Взрослые: внутрь 400 мг/день в 12 приема.

Дети: 4,56 мг/кг/день в 2 приема.

Форма выпуска:

– таблетки по 200 мг.

ЭТОДОЛАК (Эльдерин) Фармакокинетика Быстро и практически полностью всасывается в желудочнокишечном тракте. Период полувыведения составляет 7 часов.

Нежелательные реакции Переносится лучше, чем индометацин. Обладает более слабой гастротоксичностью благодаря меньшему ингибирующему влиянию на синтез ПГЕ2 в слизистой желудка.

Показания Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, болевой синдром различной локализации. Однократный прием препарата в дозе 200400 мг обеспечивает послеоперационную анальгезию на 68 часов (3).

Дозировка Взрослые: внутрь 200400 мг каждые 68 часов. Максимальная суточная доза – 1200 мг. У детей не применяется.

Форма выпуска:

– таблетки по 200 и 300 мг.

ДИКЛОФЕНАКНАТРИЙ (Вольтарен, Диклобене, Диклонат П, Наклофен, Ортофен) Является наиболее широко используемым НПВС в мире.

Фармакокинетика Диклофенак хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте. Биодоступность составляет 5060%, что обусловлено эффектом "первого прохождения". Максимальная концентрация в крови развивается через 0,52 часа после приема внутрь и через 1030 минут после введения внутримышечно. Период полувыведения – 1,52 часа.

Нежелательные реакции Диклофенак в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, развиваются реже, чем при использовании многих других НПВС. Но при длительном применении препарат может оказать отрицательное влияние на желудочнокишечный тракт и, особенно, на печень, поэтому необходим клинический и лабораторный контроль.

Показания Диклофенак сочетает высокую, на уровне индометацина, противовоспалительную активность с хорошей переносимостью при длительном приеме, широко используется в ревматологии.





Обладает сильным и быстрым анальгезирующим действием. При выраженном болевом синдроме (почечная или печеночная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.

Дозировка Взрослые: по 2550 мг 23 раза в день внутрь или ректально; таблетки "ретард" (по 100 мг) назначаются 12 раза в день. Внутримышечно по 75 мг 12 раза в день, при неэффективности первой дозы вторую можно ввести через 30 минут.

Дети старше 1,5 лет: 24 мг/кг/день в 2 приема внутрь или ректально.

Формы выпуска:

– таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 25 мг; – таблетки "ретард" по мг; – ампулы по 3 мл (25 мг/мл); – свечи по 25 и 50 мг; – гель, 1%.

ДИКЛОФЕНАККАЛИЙ (Вольтарен рапид) По сравнению с диклофенакнатрием быстрее всасывается, причем, преимущественно, в желудке; оказывает более быстрый анальгезирующий эффект – через 2030 минут после приема внутрь Показания Такие же, как у диклофенакнатрия. Показан для быстрого купирования болей.

Дозировка Взрослые, внутрь 100150 мг/день в 23 приема. При дисменорее суточная доза может быть увеличена до 200 мг.

Дети: дозы не установлены.

Форма выпуска:

– таблетки по 25 и 50 мг.

ПИРОКСИКАМ (Фельден, Пирокам, Эразон) Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 12 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 24 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

Фармакокинетика Хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация в крови развивается через 35 часов.

Имеет длительный период полувыведения – 4560 часов. Равновесная концентрация в крови создается через 712 дней, поэтому клинический эффект развивается медленно. Более быстро равновесная концентрация достигается при приеме дозы насыщения.

Нежелательные реакции Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВС, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. По некоторым данным, его гастротоксичность выше, чем у индометацина. Возможны и другие нежелательные реакции: гематотоксичность (тромбоцитопения, апластическая анемия, снижение уровня гемаглобина и гематокрита, не связанные с желудочнокишечным кровотечением), нефротоксичность, кожные реакции (сыпи, фотодерматит).

Показания Применяется как противовоспалительное средство, в том числе при ювенильном ревматоидном артрите, при подагре. Может использоваться как анальгетик при послеоперационных и посттравматических болях.

Дозировка Взрослые: 20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения – 40 мг/день в один или несколько приемов, а затем снижают до 20 мг/день. При остром приступе подагры в 1й день – 40 мг в один прием, в последующие 46 дней – по 40 мг/день в один или несколько приемов.

Дети: при массе тела менее 15 кг – 5 мг/день, 1625 кг – 10 мг/день, 2645 кг – 15 мг/день, более 45 кг – 20 мг/день.

Формы выпуска:

– таблетки и капсулы по 10 и 20 мг;

– ампулы по 1 и 2 мл (20 мг/мл);

– гель, 0,5%.

ТЕНОКСИКАМ (Тилкотил) По активности и фармакокинетическим параметрам близок к пироксикаму.

Максимальная концентрация в крови развивается через 12,6 часа при приеме натощак и через 46 часов при приеме после еды. Период полувыведения составляет 6075 часов. Полный клинический эффект развивается через 2 недели. Менее гастротоксичен, чем пироксикам.

Дозировка Взрослые: внутрь, ректально и внутримышечно – 20 мг/сутки в один прием (введение).

Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 20 мг;

– капсулы по 20 мг;

– свечи по 20 мг.

ЛОРНОКСИКАМ (Ксефокам) НПВС из группы оксикамов – хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Pages:     | 1 |   ...   | 3 | 4 || 6 | 7 |   ...   | 8 |










© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.