WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!


Pages:     | 1 |   ...   | 4 | 5 || 7 | 8 |

Анальгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.

Фармакокинетика Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 12 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 1012 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения – 35 ч.

Нежелательные реакции Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы "первого поколения" (пироксикам, теноксикам). Отчасти это связано с коротким периодом полувыведения, благодаря которому создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.

Показания – Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).

При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.

– Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).

Дозировка Взрослые:

при болевом синдроме – внутрь – 8 мг х 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 816 мг (12 дозы с интервалом 812 часов); в ревматологии – внутрь 48 мг х 2 раза в день.

Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 4 и 8 мг;

– флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).

МЕЛОКСИКАМ (Мовалис) Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ2.

Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование простагландинов, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ1, поэтому меньше влияет на синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.

Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по силе противовоспалительной активности мелоксикам не уступает пироксикаму, напроксену и диклофенаку, но достоверно меньше вызывает нежелательные реакции со стороны желудочнокишечного тракта и почек (13).

Фармакокинетика Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи.

Максимальная концентрация в крови развивается через 56 часов. Равновесная концентрация создается через 35 дней. Период полувыведения 20 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Показания Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка Взрослые: внутрь и внутримышечно по 7,515 мг 1 раз в сутки.

У детей эффективность и безопасность препарата не изучена.

Формы выпуска:

– таблетки по 7,5 и 15 мг;

– ампулы по 15 мг.

НАБУМЕТОН (Релафен) Подобно мелоксикаму селективно ингибирует ЦОГ2. Быстро всасывается. Пища ускоряет всасывание. В печени образуется активный метаболит с периодом полувыведения примерно равным 24 часам.

Нежелательные реакции со стороны желудочнокишечного тракта встречаются реже, чем при приеме других НПВС.

Показания Ревматоидный артрит, остеоартроз.

Дозировка Взрослые: 1000 мг один раз в день, в отдельных случаях 15002000 мг в день, в 12 приема, независимо от приема пищи.

Дети: дозы не установлены.

Форма выпуска:

– таблетки по 500 и 750 мг.

ИБУПРОФЕН (Бруфен, Мотрин) По силе противовоспалительного действия уступает многим другим препаратам I группы. Однако при приеме ибупрофена в суточных дозах 1200 мг и выше достигается удовлетворительный противовоспалительный эффект. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.



Фармакокинетика Максимальная концентрация в крови развивается через 12 часа после приема внутрь. Быстро метаболизируется и выводится из организма. Период полувыведения 1,82,5 часа, в силу этого, анальгетический и жаропонижающий эффекты поддерживаются до 8 часов. Достоинством препарата является хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Он является одним из наименее гастротоксичных среди НПВС.

Показания Применяется чаще как анальгетик, а также при легких вариантах течения ревматоидного артрита, остеоартрозах.

В двойных слепых исследованиях получены данные об эффективности длительного применения ибупрофена в высоких дозах – 2030 мг/кг (максимально 1600 мг) раза в день в течение 4 лет – у больных муковисцидозом. Отмечено замедление прогрессирования легочной деструкции без серьезных нежелательных реакций (14).

Дозировка Взрослые: по 400600 мг 34 раза в день, препараты "ретард" – по 6001200 мг раза в день.

Дети: 2040 мг/кг/день в 23 приема.

С 1995 года в США ибупрофен разрешен для безрецептурного применения у детей старше 2 лет при лихорадке и болевом синдроме по 7,5 мг/кг до 4 раз в день, максимально – 30 мг/кг/день.

Формы выпуска:

– таблетки по 200, 400 и 600 мг;

– таблетки "ретард" по 600, 800 и 1200 мг;

– крем, 5%.

НАПРОКСЕН (Напросин) Одно из наиболее часто применяемых НПВС. По противовоспалительной активности превосходит ибупрофен. Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 24 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата. Не обладает урикозурическим действием.

Фармакокинетика Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 24 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 15 часов, что позволяет назначать его 12 раза в день.

Нежелательные реакции Гастротоксичность меньше, чем у индометацина, аспирина и пироксикама.

Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с аспирином.

Показания Широко применяется при ревматизме, анкилозирующем спондилите, ревматоидном артрите у взрослых и детей. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от индометацина. Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Дозировка Взрослые: 5001000 мг/день в 12 приема внутрь или ректально. Суточная доза может быть увеличена до 1500 мг на ограниченный период (до 2 недель). При остром болевом синдроме (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1я доза – 500 мг, затем по 250 мг каждые 68 часов.

Дети: 1020 мг/кг/денъ в 2 приема. Как жаропонижающее – 15 мг/кг на прием.

Формы выпуска:

– таблетки по 250 и 500 мг;

– свечи по 250 и 500 мг;

– суспензия, содержащая 250 мг/5 мл;

– гель, 10%.

НАПРОКСЕННАТРИЙ (Алив, Апранакс) Отличается от напроксена более быстрым всасыванием в желудочнокишечном тракте и повышенной биодоступностью. Анальгезирующий эффект развивается уже через минут, а максимальная концентрация в крови – через 1 час. Период полувыведения – 13 часов, что позволяет применять его не более 2 раз в день.

Показания Прежде всего, применяется как быстродействующий анальгетик при головной и зубной боли, послеоперационных болях, травмах, дисменорее. Для безрецептурного применения выпускается под названием олив. По противовоспалительной активности равен напроксену, поэтому может быть использован в ревматологии.

Дозировка Взрослые: по 220550 мг 12 раза в день.

Дети: 1020 мг/кг/день в 2 приема.

Форма выпуска:

таблетки по 220 мг (Алив), 275 и 550 мг (Апранакс).

ФЛУРБИПРОФЕН (Ансейд, Флугалин, Фробен) По фармакодинамике близок к напроксену. Нежелательные реакции, особенно со стороны желудочнокишечного тракта, кожные сыпи, бронхоспазм отмечаются несколько чаще, чем при назначении напроксена. Максимальная концентрация в крови развивается через 1,5 часа после приема внутрь. Период полувыведения варьирует у различных больных от 3 до 9 часов.





Дозировка Взрослые: по 50100 мг 34 раза в день.

Дети: 4 мг/кг/день в 24 приема.

Формы выпуска:

– таблетки по 50 и 100 мг;

– свечи по 100 мг.

КЕТОПРОФЕН (Кетонал, Кнавон, Орудие, Профенид) Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезируюшим действием.

Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что он не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. В дозе 50100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамол/кодеин и аспирин/кодеин.

Фармакокинетика Хорошо всасывается при различных путях введения. Максимальная концентрация в крови развивается через 12 часа после приема внутрь, через 2,44 часа после ректального и через 1520 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет 1,61,9 часов.

Нежелательные реакции В основном, со стороны желудочнокишечного тракта в виде диспептических и диспепсических расстройств. В редких случаях отмечаются нарушения функции почек и печени, головная боль, шум в ушах, зрительные расстройства. Возможны аллергические реакции.

Показания Ревматоидный артрит, подагрический артрит, остеоартроз, болевой синдром (дисменорея, почечная колика, послеоперационные и посттравматические боли, боли при онкологических заболеваниях). При острой закрытой травме мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде геля. Как показали контролируемые исследования, он превосходит по эффективности аналогичные лекарственные формы диклофенака и пироксикама. При сильных болях кетопрофен может использоваться в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Дозировка Взрослые:

внутрь и ректально 100300 мг/сутки в 23 приема, причем прием таблеток или капсул можно сочетать с использованием свечей, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 свеча (100 мг) вечером, внутримышечно – по 100 мг 12 раза в сутки;

внутривенно – кратковременная инфузия – 100200 мг в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 0,51 часа каждые 8 часов;

длительная инфузия – 100200 мг в 500 мл физиологического раствора натрия хлорида (или раствора глюкозы) в течение 8 часов с 8часовыми интервалами, при длительной инфузии кетопрофен можно смешивать с 1020 мл морфина, но нельзя смешивать с трамадолом, так как выпадает осадок.

Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 50, 100 и 150 ("ретард") мг; – капсулы по 50 мг; – свечи по мг; – ампулы по 2 мл (100 мг); – гель, 5%.

ТИАПРОФЕНОВАЯ КИСЛОТА (Сургам) По противовоспалительной активности близка к напроксену. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови развивается через 1 час. Период полувыведения 3 часа.

Имеются данные о положительном влиянии препарата на метаболизм суставного хряща.

Нежелательные реакции Может вызывать раздражение слизистой оболочки мочевого пузыря вплоть до развития цистита, что проявляется гематурией и дизурическими явлениями. Поэтому не следует использовать тиапрофеновую кислоту у пациентов с заболеваниями мочевыводящих путей и предстательной железы (включая указания на них в анамнезе).

Дозировка Взрослые: по 300 мг 2 раза в день. У больных с почечной, печеночной и сердечной недостаточностью – 200 мг 2 раза в день.

Дети: дозы не установлены.

Формы выпуска:

– таблетки по 100 и 300 мг;

– свечи по 150 и 300 мг.

ФЕНОПРОФЕН (Налфон) По противовоспалительной активности близок к напроксену, по анальгетической – к аспирину. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Дозировка Взрослые: по 200300 мг 34 раза в день.

Дети: дозы не установлены.

Форма выпуска:

– таблетки по 200 и 300 мг.

Pages:     | 1 |   ...   | 4 | 5 || 7 | 8 |










© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.